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Voilà un espoir nouveau pour le Rwanda, chez les séropositifs à
VIH avec la cryptococcose neuro-méningée, qui ne peuvent pas se
payer l'Amphotéricine B.
En effet ce 17/09/2002, sous les hospices de la première dame du
pays et du ministre de la santé et des représentant du TRAC (centre
de recherche et de traitement sur le VIH/SIDA au Rwanda) et en présence
de médecins et prescripteurs représentant des hôpitaux de référence
nationale et hautes institutions sanitaires du pays, il s'est tenu
à Kigali une réunion de lancement de ce nouveau produit au Rwanda.
Ce qui est nouveau ici, c'est qu'il sera administré gratuitement
aux patients séropositifs à VIH qui en ont besoin. A titre indicatif,
et purement indicatif, je me contenterai de vous préciser quelques
informations sur la monographie du produit.
D'ailleurs ces informations peuvent être complétées en visitant
le lien suivant : http://www.biam2.org/www/Sub1610.html
Je vous invite mes chers internautes à lire la monographie fournie
par le lien car elle s'avère plus complète que les informations
données ici. Ces dernières s'étant fortement inspirées des ces données
BIAM.
Commençons par la présentation du produit.
Le produit se présente sous diverses formes dont : Diflucan caps.
50 mg, Diflucan caps. 150 mg, Diflucan caps. 200 mg, Diflucan sol.
Inj. flac-amp 100 ml, Diflucan sol. Inj. flac-amp 200 ml, Diflucan
susp. 10 mg/ml 35 ml, et Diflucan susp. forte 40 mg/ml 35 ml.
Les doses usuelles par voie orale chez l'adulte sont :
- Dans les candidoses oro-pharyngées : deux cents milligrammes
le premier jour, puis cent milligrammes par jour, en une seule
prise pendant 14 jours
- Dans les candidoses oesophagiennes : deux cents milligrammes
le premier jour, puis cent milligrammes par jour, en une seule
prise, pendant 21 jours
- Dans les candidoses septicémiques : quatre cents milligrammes
le premier jour, puis deux cents milligrammes par jour pendant
28 jours
- Dans les méningites à cryptocoques : quatre cents milligrammes
le premier jour, puis deux cents milligrammes par jour pendant
10 à 12 jours.
Chez le sujet âgé, s'assurer de l'intégrité de la fonction rénale
avant le début du traitement.
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Chez l'insuffisant rénal, adapter la posologie ou l'intervalle
entre les prises à la clairance de la créatinine :
- Clairance >40 ml/mn : doses normales, espacées de 24 h
- Clairance entre 21 et 40 ml/mn : doses normales espacées de
48 h, ou moitié des doses normales toutes les 24 h
- Clairance entre 10 et 20 ml/mn : doses normales espacées de
72 heures ou tiers de la dose normale toutes les 24 h
- Dialysés : dose normale après chaque séance de dialyse.
Au cours des dialyses péritonéales continues ambulatoires : Cent
milligrammes tous les 2 jours par voie intrapéritonéale suffisent
à la prévention des candidoses : [Ann. Pharmacother 1998;32:1284-1289].
De sa pharmacocinétique nous retenons :
- Absorption
Biodisponibilité voisine de 95% par voie orale. Pic plasmatique
0,5 à 1,5 heures après administration à jeun, le pic est retardé
en cas de prise d'aliments.
- Répartition
Très peu liée aux protéines plasmatiques, bonne diffusion dans
les liquides de l'organisme.
Le rapport salive/plasma est proche de 1, le rapport LCR/plasma
est voisin de 0,75 en cas de méningite à Coccidioïdes immitis.
Passerait dans le lait maternel dans de fortes proportions avec
un rapport lait/plasma voisin de 0,85 : [Pediatr. Infect Dis J
1995 ; 14:235-236].
Les concentrations dans le tissu pulmonaire sont supérieures aux
concentrations plasmatiques ; le produit est utilisable en cas
de mycoses pulmonaires : [Infection 1997; 25 : 192 -194].
- Demi-vie
La demi-vie d'élimination est en moyenne de 30 heures. Elle est
allongée en cas d'insuffisance rénale (60 heures et 100 heures
pour des clairances de la créatinine respectivement de 35 et 15
ml/mn)
- Métabolisme :
Très peu métabolisé
- Elimination
- Voie rénale : éliminé dans les urines principalement sous
forme inchangée
- Hémodialyse : une séance de dialyse de 3 heures réduit d'environ
50% les concentrations plasmatiques
- Salive : les concentrations salivaires du fluconazole plus
élevées que celles du kétoconazole expliqueraient sa plus
grande efficacité dans les candidoses digestives hautes :
[Ann. Pharmacother 1995 ; 29 :10 -15].
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